Cefalosporyny

Aktualizacja: 7 lipca 2022

Cefaleksyna – antybiotyk beta-laktamowy z grupy cefalosporyn I generacji

Cefalosporyny należą do antybiotyków β-laktamowych, których mechanizm działania i budowa są podobne do penicylin, posiadają bowiem ten sam czteroczłonowy „rdzeń” – pierścień β-laktamowy. Różnica pojawia się w dodatkowym atomie w pierścieniu bocznym u cefalosporyn. Wpływa to na zmianę aktywności przeciwbakteryjnej, oporność na β-laktamazy lub farmakokinetykę. Drobnoustroje chorobotwórcze wrażliwe na penicyliny są zazwyczaj wrażliwe także na cefalosporyny.

Cefalosporyny – rodzaje

Cefalosporyny w medycynie i farmakoterapii dzieli się na tzw. generacje. W efekcie im niższa generacja cefalosporyn, tym większa aktywność przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, a im wyższa generacja cefalosporyn, tym większa aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych. Wyjątek stanowi cefalosporyna IV generacji o nazwie cefepim, której aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich odpowiada cefalosporynie I generacji, a wobec Gram-ujemnych III generacji.

Cefalosporyny I generacji

Cefalosporyny I generacji oddziałują głównie na ziarniaki Gram-dodatnie, w tym paciorkowce i MSSA. Na ich działanie są jednak odporne enterokoki, MRSA i bakterie rodzaju Listeria.

Wszystkie leki bardzo dobrze wchłaniają się z układu pokarmowego i osiągają stężenie lecznicze niemal we wszystkich tkankach (z wyjątkiem płynu ucha środkowego). Cefalosporyn I generacji nie należy stosować przy podejrzeniu zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, gdyż słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego.

W grupie cefalosporyn I generacji wyróżniane są m.in.:

• cefaleksyna;
• cefadroksyl;
• cefalorydyna.

Cefalosporyny II generacji

Rzadko bywają lekami pierwszego wyboru, zwykle stosuje się je w drugiej kolejności w zakażeniach skóry, tkanek miękkich i dróg oddechowych. Wykazują silniejsze działanie na liczne szczepy Enterobacteriaceae, H. influenzae oraz Moraxella catarrhalis, przy czym ich działanie jest słabsze w stosunku do bakterii Gram-ujemnych. Biodostępność wielu leków tej grupy jest mniejsza niż w przypadku poprzedniej, ponieważ wynosi 50%. Zwiększa się przy przyjmowaniu antybiotyku wraz z pożywieniem. Najczęstszym wskazaniem do przyjmowania cefalosporyn II generacji są ostre zapalenie ucha środkowego oraz ostre bakteryjne zapalenie zatok.

W grupie cefalosporyn II generacji wyróżniane są m.in.:

• cefaklor;
• cefamandol;
• cefuroksym.

Cefalosporyny III generacji

Cefalosporyny III generacji wykazują bardzo szerokie spektrum działania, są przy tym skuteczne w leczeniu zakażeń odpornych na większość innych antybiotyków. Duża ilość tych leków przenika przez barierę krew-mózg i skutecznie leczy zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych. Ulegają wydaleniu z organizmu wraz z moczem w formie niezmienionej.

W grupie cefalosporyn III generacji wyróżniane są m.in.:

• cefotaksym;
• cefpiramid;
• ceftriakson.

Cefalosporyny IV generacji

Cieszą się wyjątkowo wysoką biodostępnością, w dużym stopniu przenikają przez barierę krew-mózg. Aby mogły działać, należy jednak podać je dożylnie lub w inny pozajelitowy sposób. W efekcie wykazują najszersze spektrum działania ze wszystkich innych grup cefalosporyn (z wyjątkiem niektórych leków V generacji).

W grupie cefalosporyn IV generacji wyróżniane są m.in.:

• cefepim;
• cefpirom;
• ceftan.

Cefalosporyny V generacji

Wykazują podobną biodostępność i spektrum działania jak poprzednia generacja, je także należy podawać pozajelitowo. Są skuteczne w stosunku do gronkowców metycylinoopornych oraz część enterokoków. Warto zaznaczyć, że wiele z tych leków można podawać niemowlętom w pierwszych miesiącach ich życia.

W grupie cefalosporyn V generacji wyróżniane są m.in.:

• ceftarolina;
• ceftobiprol.

Cefalosporyny – skutki uboczne

Przyjmowanie cefalosporyn jest bezpieczne, a większość leków wykazuje minimalną toksyczność. Bardzo rzadko zdarza się jednak wystąpienie reakcji uczuleniowej (krzyżowa nadwrażliwość z penicylinami) czy zaburzeń flory bakteryjnej jelit. Należy pamiętać o jednoczesnym przyjmowaniu probiotyków, co zmniejsza ryzyko drugiej dolegliwości. Cefalosporyny posiadające grupę metylotiotetrazolową mogą wpływać na procesy krzepnięcia krwi, zaś te posiadające grupę metylotiotetrazolową mogą powodować reakcje disulfiramowe.

Probiotyki
Probiotyki od bioalgi zawierają aż 150 milionów wyselekcjonowanych, naturalnych i żywych szczepów bakterii. Uzupełniają dietę w składniki probiotyczne i roślinne takie jak Lactobacillus Sporogenesis (Bacillus Coagulans), Lactobacillus Acidophilus, ...
Zobacz tutaj ...

Bibliografia

1. Rozłucka L., Słota K., Rogala B., Gluck J., Nadwrażliwość na cefalosporyny o dwóch różnych łańcuchach bocznych, Alergia Astma Immunologia, 3/2019.
2. Kurzynoga D., Głąbski T., Rusek D., Ceftobiprol – nowa cefalosporyna 5 generacji, Farmakologia Polska, 1/2010.
3. Bulanda M., Heczko P., Cefalosporyny – zastosowanie w terapii, Przewodnik Lekarza, 12/2001.